De eerste categorie I is die van de verboden stoffen, de belangrijkste categorie. Er worden vijf groepen onderscheiden: A. Stimulantia, B. Narcotische analgetica, C. Anabole middelen, D. Diuretica, E: Peptide hormonen, mimetica en analoga, F. Stoffen met een anti-oestrogene werking, G. Maskerende middelen.

Onder stimulantia vallen onder andere amfetaminen, cocaïne, coffeïne en efedrine. Sommige middelen zijn niet geheel verboden. Zo mag de urine een beperkte hoeveelheid coffeïne bevatten, maar na drie koppen koffie kan die grens al bereikt zijn. Efedrine komt vaak voor in neusdruppels en hoestdranken. Het gebruik daarvan moet vooraf bij de dopingcontroleurs gemeld worden. 

Een aantal middelen zijn toegestaan, mits geïnhaleerd. Amfetaminen zijn vooral bij duursporters populair. Bijwerkingen zijn rusteloosheid, hoofdpijn, duizeligheid, hartkloppingen en een verhoogde bloeddruk. 

Narcotische analgetica, de officiële benaming van pijnstillers, stellen de sporter in staat beter 'af te zien'. Morfine, heroïne en methadon vallen onder deze groep. Codeïne, zeer effectief tegen het hoesten, was jarenlang verboden, maar is nu weer toegestaan. Vaak optredende klachten bij gebruik zijn misselijkheid, ademhalingsmoeilijkheden en obstipatie. 

Anabole steroïden zijn afgeleid van het mannelijk geslachtshormoon testosteron en vergroten de spiermassa. Daarom worden zij gebruikt bij kracht- en vechtsporten en bij duursporten waarbij kracht een vereiste is, zoals roeien. De stoffen kunnen oraal worden ingenomen of door middel van een injectie. Het gebruik van anabole steroïden is bijzonder gevaarlijk en kan zelfs tot de dood leiden. 

Een aantal typisch mannelijke bijwerkingen zijn impotentie, prostaatkanker, borstvorming, en kaalheid. Vrouwen riskeren mentruatiestoornissen, borstverkleining, stemverlaging, kaalheid en mannelijke beharing. Voor beide seksen geldt het risico van onvruchtbaarheid, psychische afwijkingen, suikerziekte, hoge bloeddruk en leverfunctiestoornissen. 

Diuretica zijn plaspillen en worden gebruikt om snel gewicht te verliezen. Ze worden geslikt door kracht- en vechtsporters die in een lagere gewichtsklasse meer kans denken te maken op medailles. Bodybuilders gebruiken diuretica omdat bij groot vochtverlies de spiergroepen duidelijker zichtbaar worden. Ten slotte hopen sporters die andere verboden middelen hebben 'gepakt' door een verhoogde urineproductie de concentratie van die stoffen te verlagen en zo door de dopingcontrole te komen. Het gebruik van diuretica kan leiden tot hartritmestoornissen, uitdroging, oververhitting, verzuring van de spieren, spierkrampen en duizeligheid. 

Peptide hormonen en verwante stoffen stimuleren lichaamseigen hormonen zoals steroïden en testosteron. Een aantal stoffen (HCG en LH) zijn alleen bij mannen verboden. Groeihormoon (GH) bevordert tot de puberteit de lichaamsgroei. Sporters willen met GH de spiermassa verder opbouwen maar riskeren hiermee enorme gezondheidsproblemen. 

Andere bekende middelen die onder deze subgroep vallen zijn EPO (Erytropoëtine), dat het aantal rode bloedcellen verhoogt, en insuline. Dat laatste middel is uiteraard wel toegestaan voor suikerpatiënten. Het gebruik van GH kan hart- en vaatziekten, suikerziekte, spierzwakte en gewrichtsaandoeningen tot gevolg hebben. Met EPO riskeert de sporter een hoge bloeddruk, longembolie, hart- en herseninfarct, stuipen en trombose.

Stoffen met een anti-oestrogene werking worden geslikt door mannelijke sporters die anabolen gebruiken. Het lichaam reageert op de veranderde hormoonspiegel - veroorzaakt door de toename van testosteron - en herstelt dit door extra vrouwelijk hormoon aan te maken. Anti-oestrogene middelen moeten de vrouwelijke kenmerken die daar het gevolg van zijn tegengaan. Zo worden de uiterlijke kenmerken die op doping wijzen in ieder geval weggenomen.

De laatste groep in deze categorie vormen de maskerende middelen. Dit zijn producten die mogelijk de uitscheiding van verboden stoffen verhinderen of hun aanwezigheid maskeert in urine of andere monsters die gebruikt worden bij dopingcontroles.